2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy Apoptosis
  3. IGF-1R Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Apoptosis
  4. AZD-3463

AZD-3463  (Synonyms: ALK/IGF1R inhibitor)

目录号: HY-15609 纯度: 99.58%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AZD-3463 Chemical Structure

AZD-3463 Chemical Structure

CAS No. : 1356962-20-3

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥610
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5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥850
In-stock
50 mg ￥3600
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100 mg ￥5400
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AZD-3463 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) is an orally active ALK/IGF1R inhibitor, with a Ki of 0.75 nM for ALK. AZD3463 induces apoptosis and autophagy in neuroblastoma cells[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

AZD-3463 (0-50 µM; 72 h) suppresses the viability and proliferation of both wild type and mutant ALK NB cells[1].
AZD-3463 (10 µM; 0-4 h) effectively inhibits ALK-mediated PI3K/AKT/mTOR signaling and induces apoptosis and autophagy in NB cells[1].
AZD-3463 (0-100 nM; 4 h) inhibits FLT3-ITD-mediated activation of AKT, ERK1/2 and p38 in a dose-dependent manner in MOLM-13 and MV4-11 cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD-3463 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: IMR-32, NGP, NB-19, SH-SY5Y, SK-N-AS and LA-N-6 cells
Concentration: 0-50 µM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited IMR-32, NGP, NB-19, SH-SY5Y, SK-N-AS and LA-N-6 cells with IC50 values of 2.802, 14.55, 11.94, 1.745, 21.34 and 16.49 µM, respectively.

Cell Autophagy Assay[1]

Cell Line: IMR-32, NGP , SH-SY5Y and SK-N-AS cells
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 0-4 h
Result: Potently inhibited or totally abolished the phosphorylation of Akt Ser473 and RPS6 Thr235/236.
Induced cleavage of the autophagy marker LC3 A/BΙΙ within four hours.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: MOLM-13 and MV4-11 cells
Concentration: 0-100 nM
Incubation Time: 4 h (pretreat)
Result: Selectively inhibited FLT3-ITD but not ligand-induced wild-type FLT3.
体内研究
(In Vivo)

AZD3463 (15 mg/kg; i.p.; once daily for 2 days) inhibits tumor growth in different orthotopic NB xenograft mouse models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 5 to 6-week-old female athymic Ncr nude mice (SH-SY5Y and NGP xenograft tumors bearing mice)[1].
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once daily for 2 days
Result: Showed anti-tumor efficacy in both ALK WT and F1174L mutant orthotropic xenograft mouse models of NB.
分子量

448.95

Formula

C24H25ClN6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light green to green

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (44.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2274 mL 11.1371 mL 22.2742 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2274 mL 4.4548 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.58%

COA (291 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AZD-3463 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2274 mL 11.1371 mL 22.2742 mL 55.6855 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2274 mL 4.4548 mL 11.1371 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2274 mL 5.5685 mL
15 mM 0.1485 mL 0.7425 mL 1.4849 mL 3.7124 mL
20 mM 0.1114 mL 0.5569 mL 1.1137 mL 2.7843 mL
25 mM 0.0891 mL 0.4455 mL 0.8910 mL 2.2274 mL
30 mM 0.0742 mL 0.3712 mL 0.7425 mL 1.8562 mL
40 mM 0.0557 mL 0.2784 mL 0.5569 mL 1.3921 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD-34631356962-20-3ALK/IGF1R inhibitorAZD3463AZD 3463IGF-1RAnaplastic lymphoma kinase (ALK)AutophagyApoptosisInsulin-like growth factor-1 receptorAnaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246neuroblastomaALKreceptortyrosinekinasePI3K/AKT/mTOR. pathwaycrizotinibresistanceInhibitorinhibitorinhibit

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